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师资队伍

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双聘教授

李建其

研究员

 

李建其,男,理学博士,研究员,博士生导师,上海医药工业研究院化学制药新技术中心主任,院中枢神经系统新药研究领域带头人,苏州大学药学院兼职教授,上海市药学会药物化学专业委员会副主任委员,上海药物合成工艺过程工程技术研究中心主任。
1. Yong-Yong Zheng, Zhi-Jie Weng, Peng Xie, Mei-Yu Zhu, Long-Xuan Xing, Jian-Qi Li. Synthesis and pharmacological investigation of aralkyl diamine derivatives as potential triple reuptake inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry, 2014,86:219-234.
2. Qing-Wei Zhang, Juan Feng, and Jian-Qi Li. Cap-Modified Hydroxamate Analogues asHistone Deacetylases Inhibitors and Antitumor Agents. Bull. Korean Chem. Soc., 2014,35(1):129−134.
3. Yong-Yong Zheng, Cheng-Wu Shen, Mei-Yu Zhu, Yi-Meng Zhou, and Jian-Qi Li. Identification, Synthesis, and Strategy for the Reduction of PotentialImpurities Observed in Dabigatran Etexilate Mesylate Processes. Organic Process Research & Development, 2014,18: 744−750.
4. Feng Ni, Jianqi Li. A New Route to Roflumilast via Copper-Catalyzed Hydroxylation. Synthesis, 2012,44:3589-3602.
5. YongYong Zheng, Peng Xie, LongXuan Xing, JingYu Wang, and JianQi Li. Development and Practical Synthesis of a Triple Reuptake Inhibitor,(1R,2S)‑SIPI 5357. Org. Process Res. Dev. 2012, 16: 1921−1926.
6. YongYong Zheng, Lin Guo, XueChu Zhen,JianQi Li. Synthesis and antidepressant activity of arylalkanol-piperidine derivatives as triple reuptake inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 54: 123-136.
7. Qingwei Zhang, Jianqi Li. Synthesis and biological evaluation of N-(aminopyr idine) benzami- de analogues as histone deacetylase inhibitors, Bull. Korean Chem. Soc. 2012, 33(2), 535-540.
8. Yin Chen , Guan Wang , Xiangqing Xu , Bi-Feng Liu , Jianqi Li and Guisen ZhangDesign, Synthesis and Biological Activity Evaluation ofArylpiperazine Derivatives for the Treatment of Neuropathic Pain.Molecules,2011,16:5785-5806.
9. Zhijie W, Jianqi L. Synthesis and Antidepressant Activity of Optical Isomers of 2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(5-chloro-6-methoxynaphthalen-2-yl)propan-1-ol(SIPI5056)[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,2010,20:1256-1259.
10. 郑永勇,解鹏,张瑾,李建其,郭琳,俞蕾平,周斌。芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究。药学学报,2012,47(6):755-763。
11. 解鹏;王佳静;李建其。葡萄糖激酶激动剂的研究进展。中国药物化学杂志,2012,22(1):68-73。
12. 解鹏,王冠,张桂森,张莉,徐翔清,郭琳,李建其。芳烷基苯基哌嗪类衍生物合成及镇痛活性研究。药学学报,2012,47(11):1511-1516。
在创新药研究方面取得了突破性进展和较好的研究成果。发明和研制的具有自主知识产权的抗脑中风I类新药“盐酸非那嗪奈”为上海医药工业研究院首个获得临床批文的小分子药物。在抗抑郁症、抗精神分裂、中枢镇痛、抗肿瘤领域各有候选新药正进行临床前系统试验,将申请临床批件,开发具有自主知识产权及国际竞争力的I类新药。培养了一批具有综合创新药研究能力的青年科研人才。2014年获上海市经信系统工会批准建立“李建其药物创新工作室”。
在品种产业化开发方面,指导科研团队完成60多个品种的合成新技术和产业化研究,数十个产品已技术转让给国内制药企业,近几年科研成果的经济创收达亿元人民币,并为企业培养了多支药物研究和开发的科研队伍。2013年以李建其研究员为中心主任的“上海药物合成工艺过程工程技术研究中心”获上海市科委的正式批准,已建立“绿色合成技术、过程研究技术”等相关技术平台,增强了企业技术辐射能力,服务于制药企业。
所带领的科研团队由高学历科研骨干及博、硕士研究生共50多人组成,专业结构涉及药物化学、新药设计、有机合成、药物分析、工艺开发、制剂研究等,具有很强的新药研究能力及品种开发的经验和竞争力。其中,正副研究员9名,具有博士学位的科研骨干10名。近年承担国家和上海市科委重大科研项目40多项,研究工作申请国内/外发明专利100多项,其中有50余项已获授权,在国内外核心期刊上发表研究论文50多篇。
在研究生教育与培养中,注重对研究生专业技能的全面培养,使学生从新化合物的设计、合成及活性筛选至工艺路线的选择、优化和中试放大等方面获得全面锻炼。目前,已培养硕士、博士研究生60余名,其中多名研究生在上海市药学会“药物化学、天然药化、生药学青年论文报告会”青年论文报告会获奖。毕业生工作涉及医药研发、科研管理、医药情报、临床监察及资本运作等多个方面。
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